Leki przeciwwirusowe



Pobieranie 56.19 Kb.
Data07.05.2016
Rozmiar56.19 Kb.
LEKI PRZECIWWIRUSOWE

Wirusy składają się głównie z DNA lub RNA, które tworzą genom. Genom wirusa otoczony jest płaszczem białkowym a także lipoproteinową otoczką.

PODZIAŁ LEKÓW PRZECIWWIRUSOWYCH

1. Leki hamujące wnikanie wirusów do komórki.

2. Leki hamujące transkrypcję wirusowego genomu.

3. Leki „antysensowe”

4. Interferony.

5. Leki oddziałujące na układ immunologiczny.

1. Amantadyna i jej pochodne.

Mechanizm: hamowanie odsłaniania i uwalniania genomu wirusa w komórce zakażonej, hamowanie namnażania, adsorpcji i przenikania wirusów do komórki.

Amantadyna

Zakres: wirus grypy typu A.

Wskazania: grypa, choroba Parkinsona.

Działania niepożądane: zaburzenia koncentracji, bezsenność, halucynacje, drgawki.

P:Viregyt

Rimantadyna

Lepiej tolerowana od amantadyny.

Inhibitory neuraminidazy.

Neuraminidaza jest enzymem w wirusach grypy typu A i B, który ułatwia wnikanie wirusa do komórek makroorganizmu i jego replikację.

Zanamiwir i oseltamiwir.

Wskazanie: profilaktyka i leczenie grypy spowodowanej typem A i B.

Dobrze tolerowane.

Leki o bezpośrednim działaniu na wirusy.



2.Analogi nukleozydowe, inhibitory polimerazy wirusowego DNA.

Mech.: w komórkach zakażonych wirusem ulegają przekształceniu pod wpływem kinaz wirusowych do monofosforanów, potem trifosforanów, które są wbudowywane w miejsce właściwych nukleozydów do łańcucha syntetyzowanego DNA wirusowego, zablokowanie syntezy DNA, zahamowanie namnażania wirusa.



Groprinosin (inozyna pranobeks)

Mechanizm działania: pobudzenie odpowiedzi komórkowej układu immunologicznego związanej z limfocytami typu T.

Lek stymuluje dojrzewanie i różnicowanie limfocytów T, reguluje działanie limfocytów cytotoksycznych, pomocniczych i supresorowych oraz komórek NK, należących do pierwszej linii obrony przeciwwirusowej.

Zwiększa także syntezę niektórych przeciwciał (IgG).

Nasila syntezę i wydzielanie cytokin biorących udział w odpowiedzi przeciwwirusowej: interleukiny 1 i 2 (IL-1, IL-2) oraz interferonu gamma (INF-gamma).

Wspomaga gromadzenie i aktywację komórek uczestniczących w odpowiedzi odpornościowej: neutrofili, monocytów i makrofagów.

Wskazania: w zakażeniach skóry i błon śluzowych wywołanych wirusem Herpes simplex typu 1 i 2 (opryszczka) oraz wirusem Varicella zoster (ospa wietrzna, półpasiec), a także w innych zakażeniach o etiologii wirusowej (np. podostre stwardniające zapalenie mózgu). Wspomagająco preparat jest wskazany u osób z obniżoną odpornością.

Działania niepożądane: nudności, wymioty, bóle w nadbrzuszu, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, bóle i zawroty głowy, zmęczenie, złe samopoczucie, bóle stawów, świąd, wysypka.

Acyklowir

Analog guaniny.

Zakres i wskazania: wirus opryszczki pospolitej (HSV-1 i HSV-2), wywołującej opryszczkę ust, spojówek, zewnętrznych narządów płciowych, dożylnie w ciężkich opryszczkach zakażenia opon mózgowo-rdzeniowych i w opryszczce u noworodków, w wyższych stężeniach-wirus varicellae-zoster (VZV), wywołujący ospę wietrzną i półpaśca, wirus Epsteina-Barr (EBV), zwany też wirusem mononukleozy zakaźnej. Acyklowir stosuje się też w terapii AIDS- potęguje wpływ zidowudyny na wirusa HIV-1. W profilaktyce zakażeń wirusowych przed leczeniem immunosupresyjnym czy radioterapią.

Acyklowir

Szybko rozwija się oporność.

Działania niepożądane: podrażnienie i pieczenie, po podaniu dożylnym zapalenie żył i zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny, nudności, wymioty, zmiany neurologiczne (bóle i zawroty głowy pobudzenie psychoruchowe, urojenia) i w obrazie krwi.

Mała toksyczność.

P: Zovirax, Heviran.

Gancyklowir

Wskazania: lek z wyboru w zakażeniach wirusem cytomegalii (CMV), hamuje też wirusy opryszczki, ospy wietrznej i półpaśca. Duża toksyczność.

Działania niepożądane: uszkodzenie szpiku, objawy ze strony o.u.n.

Idoksyurydyna

Analog tymidyny.

Zakres: wirusy opryszczki i półpaśca.

Stosowana wyłącznie miejscowo w opryszczkowym zakażeniu rogówki i spojówek.

Działania niepożądane: zmętnienie rogówki, swiatłowstręt, pieczenie, przy dłuższym stosowaniu- zapalenie spojówek i brzegów powiek.

Triflurydyna

Analog tymidyny.

Zakres: wirus opryszczki zwykłej typu 1 i 2.

Wskazanie: miejscowo w zapaleniu rogówki i spojówek.



Ribawiryna

Analog guaniny.

Zakres: szeroki, wirusy DNA i RNA.

Wskazania: zapobiegawczo w grypie, u dzieci z wirusowym zapaleniem płuc i oskrzelików wywołanym wirusami oddechowymi (RSV), wirusowe zapalenie wątroby.

Działania niepożądane: ze strony przewodu pokarmowego, zaburzenia neurologiczne, niedokrwistość hemolityczna, w większych dawkach obniża stężenie hemoglobiny i powoduje hiperbilirubinemię.

Widarabina

Zakres: silnie działa na HSV-1 i HSV-2, wirusy ospy wietrznej i półpaśca, Epstei-Barr, wirusa typu B zapalenia wątroby

Wskazania: opryszczkowe zapalenie rogówki, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenia wirusowe wątroby typu B, u chorych ze zmniejszoną odpornością immunologiczną.

Działania niepożądane: podrażnienie oczu, zwiększenie stężenia aminotransferaz wątrobowych i bilirubiny, uszkodzenie szpiku, przy dłuższym stosowaniu- działanie rakotwórcze.



foskarnet

Mechanizm: hamuje polimerazę DNA poprzez blokowanie miejsc wiązania pirofosforanu. Jest także inhibitorem enzymu odwrotnej transkryptazy wielu retrowirusów.

Działania niepożądane:

zaburzenia czynności nerek

hipokalcemia, hipomagnezemia, hipokalemia

zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia)

stosowany miejscowo (świąd, zaczerwienienie, odczyny zapalne)

Denotiwir

Mechanizm: działanie bezpośrednie na układ odpornościowy organizmu, zwiększając jego aktywność przeciwwirusową, przeciwzapalnie, przeciwbólowo.

Wskazania: miejscowo w zakażeniach wywołanych przez wirusa opryszczki zwykłej, ospy wietrznej i półpaśca.

P: Vratizolin.

Zakażenie ludzkim wirusem upośledzenia odporności HIV (human immunodeficiency virus)- retrowirusem wywołującym zespół nabytego uposledzenia odporności AIDS (acquired immune deficiency syndrom).

Wirus HIV zawierający pojedynczą nić RNA i odwrotną transkryptazę syntetyzującą odpowiedni DNA, niszczy limfocyty CD4 (T-helper) i uniemożliwia obronę immunologiczną przeciw drobnoustrojom zazwyczaj nieszkodliwym dla człowieka, uszkadza także O.U.N.

HIV wnika do komórek makroorganizmu, łączy się z receptorem- glikoproteiną błonową CD4, występującą na limfocytach T helper, na makrofagach i komórkach nerwowych. Posiada pojedynczą nić RNA (retrowirus) i enzym-odwrotną transkryptazę syntetyzującą DNA w komórkach zakażonych.

W początkowym stadium infekcji wirusem HIV występują objawy grypopodobne, potem jest okres bezobjawowy-niszczenie struktur węzłów limfatycznych oraz komórek o.u.n., następnie gwałtowne załamanie odporności., pojawia się AIDS z powodu groźnych zakażeń oportunistycznych drobnoustrojami, nietypowe nowotwory, zaburzenia o.u.n.

AIDS: zakażenia oportunistyczne

ARC- łagodniejszy zespół

AIDS- pełnoobjawowy zespół

AIDS: uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego

ADC- dementia complex

Z dwóch odmian HIV-1 i HIV-2 groźniejszy dla człowieka jest HIV-1.

Leki stosowane w leczeniu zakażenia wirusem niedoboru immunologicznego u ludzi (HIV).

W leczeniu zespołu nabytego braku odporności AIDS, wywołanego zakażeniem wirusem HIV stosowane są: inhibitory odwrotnej transkryptazy oraz inhibitory proteazy HIV.

Inhibitory odwrotnej transkryptazy przekształcają się do trifosforanów i wbudowują się do syntetyzowanego DNA hamując syntezę DNA.

Analogi nukleozydowe, inhibitory odwrotnej transkryptazy

Zidowudyna (AZT)

Pochodna tymidyny.

Hamuje replikację wirusa HIV-1,słabiej HIV-2, HTLV-1 (T-limfotropowy wirus białaczki). W zakażonych komórkach ulega, przy udziale kinazy tymidynowej, fosforylacji do trifosforanu zidowudyny, który konkurencyjnie hamuje odwrotną transkryptazę. Podana we wczesnych stadiach zakażenia spowalnia zmniejszanie liczby limfocytów CD4 i opóźnia rozwój pełnoobjawowego AIDS i ARC.

Dział.niep.: uszkodzenie szpiku, anemia, bóle głowy, bezsenność, pobudzenie ruchowe, niepokój psychiczny, bóle mięśniowe, zapalenie wielonerwowe, wymioty, zapalenia trzustki, hiperpigmentacja skóry, błon śluzowych i paznokci.

P: Retrovir

Stawudyna (d4T)

Bardziej toksyczna, stosowana w drugiej kolejności w AIDS.

Didanozyna

Z: HIV-1 i 2- oporne na zidowudynę.

Zalcytabina

Wywołuje neutropenię, zapalenie trzustki, nerwów obwodowych.

. Inhibitory proteazy HIV.

Proteaza jest enzymem niezbędnym do wytworzenia otoczki białkowej wirusa HIV.

Inhibitory stosowane są łącznie z lekami wcześniejszej grupy.

Ritonawir

Liczne interakcje z innymi lekami, drętwienie i mrowienie dłoni, stóp, warg, osłabienie, bóle głowy, zaburzenia ze strony p. pokarmowego.

Indinawir

Mniej groźnych interakcji, nasilenie krwawień, odkładanie się kamieni nerkowych-zaleca się picie dużej ilości płynów, bóle głowy, mięśniowe, wymioty.

Sankwinawir

Dział.niep.: łagodne, zaburzenia ze strony p. pokarmowego, mrowienie kończyn, bóle mięśni.

3. Leki „antysensowe.

Fomiwirsen

„antysens” o budowie oligonukleotydu tiofosforanowego.

Hamuje replikację cytomegalowirusów na zasadzie mechanizmu antysensu.

Sekwencja nukleotydów fomiwirsenu jest komplementarna do sekwencji mRNA warunkującej translację regionu 2 wirusa cytomegalii, lek łącząc się na zasadzie podobieństwa budowy uniemozliwia syntezę białek regionu 2 , a tym samym hamuje replikację wirusów cytomegalii.

Wskazanie: zapalenie siatkówki wywołane przez CMV u osób z AIDS

Działania niepożądane: zaburzenia widzenia, wylewy krwawe do siatkówki, zapalenie płuc, zaburzenia czynnościowe wątroby i nerek.

4. Interferony.

Stosowane w lecznictwie interferony dzieli się na interferony typu I i II. Interferony typu I działają przeciwwirusowo, antyproliferacyjnie i cytotoksycznie, natomiast interferony typu II działają głównie cytotoksycznie.

Działanie przeciwwirusowe interferonów

polega na hamowaniu rozszerzania się zakażeń wirusem z komórki zakażonej na inne komórki. Interferony wydzielane z komórki zakażonej wirusem, łączą się z błonowym receptorem na komórkach sąsiednich i pobudzają aktywność kinazy tyrozynowej do syntezy RNA-azy, rozkładającej mRNA wirusa, pobudzają także syntezę innych białek hamujących syntezę łańcucha białkowego wirusa, a niekiedy również białek hamujących wiązanie wirusa z błoną komórkową lub uwalnianie się wirusa z otoczki.

Podczas stosowania interferonów występują: zespół grypopodobny, złe samopoczucie, brak łaknienia, nudności, wymioty, biegunki, zawroty głowy, obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność oddechowa; niekiedy zdarzają się objawy ciężkie, takie jak: depresja, tendencje samobójcze, leukopenia, niedokrwistość, małopłytkowość, które wskazują na konieczność przerwania leczenia interferonem.

1 Interferony α i β

Interferony α i β hamują replikację wirusów w komórkach zainfekowanych wirusem, hamują proliferację komórek oraz wykazują działanie immunomodulujące, powodujące zwiększenie aktywności makrofagów i zwiększenie cytotoksycznego działania limfocytów T.

Wskazaniami do ich stosowania są: białaczka kosmatokomórkowa, przewlekła białaczka szpikowa, chłoniaki (bez chłoniaka Hodgkina), szpiczak mnogi, rak pęcherza i jajnika, mięsak Kaposiego, brodawczaki, kłykciny kończyste, a także zapalenia wątroby typu B, C, D oraz leczenie AIDS. Obecnie trwają badania nad zastosowaniem interferonu α i β b w leczeniu stwardnienia rozsianego.

Interferon

Glikoproteina działająca przeciwwirusowo, immunomodulacyjnie i antyproliferacyjnie.

Endogenna synteza int. zachodzi w odpowiedzi na zakażenie.

Mech.: łączy się z receptorami błonowymi, hamuje wnikanie wirusów do wnętrza komórki, hamuje syntezę i metylację m-RNA i translację.

Wsk.: wirusowe zapalenie wątroby typu B i C.

Dział.niep.: bóle mięśniowe, głowy, gorączka, zaburzenia czynności wątroby, układu sercowo-naczyniowego.

LEKI PRZECIWGRZYBICZE

Leczenie miejscowe- leczenie pojedynczych ognisk grzybicy skóry, stóp, pachwin, zakażeń drożdżakowatych jamy ustnej.

Leczenie ogólne- leczenie grzybic układowych, grzybice paznokci, skóry owłosionej głowy, rozległe grzybice ze stanem zapalnym.

PODZIAŁ LEKÓW PRZECIWGRZYBICZYCH



  1. Antybiotyki przeciwgrzybicze

  2. Syntetyczne leki przeciwgrzybicze



  1. Antybiotyki przeciwgrzybicze

Gryzeofulwina

Mechanizm: uszkodzenie ściany grzybni przez hamowanie syntezy chityny, głównego składnika ściany kom., a także syntezy RNA.

Zakres: wąski, dermatofity z rodzaju Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton.

Działanie fungistatyczne i przeciwzapalne, gromadzi się w unaczynionych, nowo narastających warstwach skóry, które chroni przed zakażeniem. Zrogowaciałe warstwy, już zakażone muszą ulec złuszczeniu, proces jest powolny.



Gryzeofulwina .

Wskazania: grzybica skóry owłosionej głowy, skóry gładkiej i paznokci.

Działania niepożądane: bóle głowy, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, zaburzenia spermatogenezy, nadwrażliwość na światło, hepatotoksyczność, neurotoksyczność, zmiany w obrazie krwi, możliwe działanie genotoksyczne.

Przeciwwskazania: zaburzenia metabolizmu porfiryn, uszkodzenia nerek i wątroby.



Amfoterycyna B

Mech.: lek wiąże się z ergosterolami błony komórkowej grzyba, co prowadzi do zmiany wzajemnego ułożenia sterolu i fosfolipidów błonowych, powstania porów, zwiększenia przepuszczalności błony dla jonów potasu i aminokwasów, zaburzenia procesów metabolicznych, śmierci grzyba.

Zakres: drożdżaki, grzyby pleśniowe, dimorficzne.

Wskazania: ciężkie grzybice narządowe, grzybica płuc, posocznice, zakażenia opon mózgowo-rdzeniowych- dordzeniowo, drożdżyca przewodu pokarmowego-doustnie.

Działania niepożądane: nefrotoksyczność, zakrzepowe zapalenie żył, reakcje uczuleniowe, hipertermia, bóle głowy, bóle mięśniowe i stawowe, dreszcze, omdlenia, wymioty, zmiany ciśnienia krwi, szum w uszach, drgawki, trombocytopenia, leukopenia, hepatotoksyczność, neurotoksyczność, nadwrażliwość na światło słoneczne.

Amfoterycyna B do podawania dożylnego nie powinna być mieszana z innymi lekami.



Natamycyna

Wskazania: miejscowo w zakażeniach drożdżakowatych jamy ustnej, p. pokarmowego i pochwy, zakażenia grzybicze skóry wywołane przez dermatofity.

Działa też na pierwotniaki (lamblie, rzęsistka pochwowego i jelitowego).

Działania niepożądane: mała toksyczność, po podaniu doustnym- nudności, wymioty, biegunka.

P: Pimafucin

Nystatyna

Wskazania: miejscowo w zakażeniach drożdżakami skóry i błon śluzowych jamy ustnej, gardła, przewodu pokarmowego i pochwy.

Działania niepożądane: rzadko, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, uczulenia

P: Nystatyna- granulat do sporządzenia zawiesiny.



II. Syntetyczne leki przeciwgrzybicze

Pochodne fluoropirydyny

Flucytozyna

Mechanizm: w komórkach grzybów ulega przemianie do 5-fluorouracylu, aktywnego metabolitu hamującego aktywność syntetazy tymidylanu, zaburzenie syntezy DNA.

Zakres: drożdże, kropidlaki i kryptokoki.

Wskazania: grzybice układowe, zapalenie wsierdzia, grzybica nerek, układu moczowego, opon mózgowych, ciężkie postacie uogólnionych kandydioz i kryptokokoz łącznie z amfoterycyną B.

Działania niepożądane: nadwrażliwość, nudności, wymioty, biegunka, aplazja szpiku, hepatotoksyczność, neurotoksyczność, łysienie- łagodne.

Flucytozyny nie można mieszać z innymi lekami w strzykawce.

P: Ancotil.

Pochodne imidazolu (Azole)

Klotrimazol, flutrimazol,ekonazol, ketokonazol, tiokonazol, mikonazol, itrakonazol, flukonazol.

Mechanizm: hamowanie zależnej od P-450 14α-demetylazy lanosterolu w biosyntezie hormonów steroidowych grzybów, prowadzi to do hamowania biosyntezy ergosterolu, składnika błony kom. grzybów, występowanie grupy metylowej w pozycji α zaburza polarność cząsteczki sterolu, utrudnia jego wbudowywanie do podwójnej błony lipidowej, zaburza syntezę triglicerydów, fosfolipidów- większa przepuszczalność ściany grzybni, śmierć komórki.



Klotrimazol

Zakres: dermatofity, grzyby dimorficzne, drożdżaki, rzęsistek.

Wskazania: miejscowo w grzybiczych i drożdżakowych zakażeniach skóry i błon śluzowych jamy ustnej i pochwy.

P: Clotrimazolum.



Ekonazol

Zakres: drożdżaki, dermatofity, grzyby dimorficzne, działa też przeciwbakteryjnie na ziarniaki Gram+ i na promieniowce.

Wskazania: zakażenia mieszane.

Osiąga duże stężenie w warstwie zrogowaciałej, nie wchłania się do krwi.

P: Gyno-Pevaryl.

Ketokonazol

Zakres: drożdżaki, grzyby dimorficzne, dermatofity.

Wskazania: grzybice powierzchniowe i narządowe, zapobiegawczo u chorych na AIDS oraz leczonych środkami zmniejszającymi odporność.

Działania niepożądane: zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, utrata łaknienia, bóle w nadbrzuszu, bóle głowy, alergie, zwiększenie stężenia aminotransferaz, impotencja, ginekomastia lub oligospermia, utrata libido wskutek hamowania biosyntezy testosteronu i 17β-estradiolu.

P: Nizoral.

Mikonazol

Wskazania: grzybice powierzchniowe i narządowe

Zakres: j.w., ziarniaki Gram+

Działania niepożądane: miejscowe alergie, doustnie-nudności, wymioty, biegunka.

P: Daktarin

Itrakonazol

Wskazania: zakażenia układowe i powierzchniowe.

Zakres: drożdżaki, dermatofity, grzyby pleśniowe i dimorficzne.

Stosowany w terapii pulsowej, w leczeniu grzybicy paznokci stóp i rąk-stosowanie leku przez 1 tydzień oddzielony trzy tygodniową przerwą.

Działania niepożądane: zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, bóle głowy, zaburzenia hormonalne, obrzęki, hipokaliemia, zapalenie wątroby.

P: Orungal.

Echinokandyny

Mechanizm działania: hamowanie syntezy ściany komórkowej

Kaspofungina

Spektrum: Candida sp., Aspergillus sp

Farmakokinetyka: niska biodostępność po podaniu p.o. – stosowana i.v., metabolizowana w wątrobie

Dobrze tolerowana, rzadko-uszkodzenie wątroby

Zastosowanie: kandydoza, apergilloza

Pochodne tiazolu

Mech.: hamowanie biosyntezy ergosterolu w błonie kom. grzyba ale nie hamują syntezy steroli w kom. makroustroju- brak zaburzeń hormonalnych.



Flukonazol

Dobrze przenika do tkanek i płynu mózgowo-rdzeniowego.

Wskazania: zakażenia drożdżakowe jamy ustnej, przełyku, pochwy, wsierdzia, dróg oddechowych, kryptokokoza płuc, skóry, opon mózgowo-rdzeniowych.

P: Diflucan.



Pochodne morfoliny

Amorolfina

Mechanizm: selektywnie hamuje aktywność epoksydazy skwalenowej, co prowadzi do niedoboru ergosterolu w błonie komórkowej.

Wskazania: miejscowo w grzybicy paznokci rąk i nóg wywołanej przez dermatofity, drożdżaki lub pleśnie.

P: Loceryl.



Pochodne alliloaminy

Terbinafina

Mechanizm: selektywnie hamuje aktywność epoksydazy skwalenowej blokując syntezę ergosterolu, hamuje penetrację grzyba w głąb keratyny, nie hamuje biosyntezy cholesterolu u ssaków

Zakres: dermatofity i drożdżaki, osiąga duże stężenie w warstwie rogowej naskórka, w łoju oraz paznokciach.

Działania niepożadane: dobrze tolerowana, bóle brzucha, brak łaknienia, wysypki.

P: Lamisillat.

Podobne działanie wykazuje naftifina.

Cyklopiroks

Mechanizm: hamowanie transportu lecytyny do wnętrza komórki, uszkodzenie błony komórkowej i utratę jonów potasowych.

Hamuje kaskadę kwasu arachidonowego, działa więc przeciwzapalnie i przeciwuczuleniowo.

W większych stężeniach działa przeciwbakteryjnie, przeciwpierwotniakowo i przeciwrzęsistkowo.

Wskazania: miejscowe leczenie drożdżycy skóry i pochwy, łupieżu pstrego i grzybicy paznokci.

Działania niepożądane: rzadko, zaczerwienienie, pieczenie, mrowienie.

P: Batrafen

W leczeniu grzybic miejscowo stosuje się też kwas undecylowy, połączenia kwasu salicylowego i benzoesowego, połączenia organiczne zawierające w cząsteczce atomy siarki i czwartorzędowe sole amoniowe.



LEKI PRZECIWROBACZE

Robaki należą do dwóch rodzin:

płazińców (tasiemce, przywry) i obleńców (nicienie).

Zakażenia płazińcami.

Człowiek może zostać zakażony przez przewód pokarmowy lub przez skórę.



LEKI STOSOWANE PRZECIW PRZYWROM

Stibofen, lukanton, prazikwantel, oksamnichina, metrifonat.

Mechanizm działania: hamowanie fosfofruktokinazy w organizmie pasożyta, co zaburza metabolizm beztlenowy przywr.

Działania niepożądane: nudności, biegunki, odczyny alergiczne, bole mięśniowo-stawowe, zwolnienie rytmu serca.



Metrifonat

działanie wykazuje metabolit- dichlorfos, jako związek fosforoorganiczny hamuje aktywność esterazy cholinowej przywry silniej niż cholinesterazy ludzkiej, objawy niepożądane znosi atropina.

Wskazanie: przywrzyca dróg moczowych.

Oksamnichina

pochodna tetrahydrochinoliny, skuteczna przeciw przywrom, wywołuje bóle głowy, wymioty, zwiększa aktywność aminotransferaz wątrobowych, obniża próg drgawkowy, wywołuje zaburzenia o.u.n..



Prazikwantel

w zakażeniach opornych na oksamnichinę, skuteczny przeciw przywrom i tasiemcom, niewielka toksyczność, czasami biegunka, bóle głowy, krwawienia z odbytu.



LEKI STOSOWANE PRZECIW TASIEMCOM.

Niklozamid, mepakryna, heksylrezorcynol, paromomycyna.

Niklozamid

lek z wyboru w zakażeniach tasiemcem nieuzbrojonym i uzbrojonym, karłowatym, bruzdogłowcem szerokim.

Nie niszczy jaj i larw tasiemców, dlatego zaleca się jednoczesne podanie środka przeczyszczającego, a w przypadku zakażeń tasiemcem uzbrojonym- także środka przeciwwymiotnego.

Mechanizm: hamuje cykl beztlenowego wytwarzania ATP, blokując wbudowywanie fosforu do cząsteczki ATP.

Nie wchłania się z przewodu pokarmowego i jest nietoksyczny po podanie doustnym.

LEKI STOSOWANE PRZECIW NICIENIOM.

Nicienie: glista ludzka, owsik, włosień kręty.

Pyrantel

poch. pirymidyny.

Wskazania: lek z wyboru w glistnicy i owsicy, skuteczny także w zakażeniach tęgoryjcem dwunastniczym i amerykańskim.

Mechanizm: wywoływanie bloku depolaryzacyjnego, porażając mięśnie nicieni, wpływa też hamująco na esterazę cholinową.

Działania niepożądane: rzadko, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego i wysypki skórne. Nie należy go podawać kobietom w ciąży i niemowlętom.

Nie należy stosować razem z piperazyną- przeciwstawne mechanizmy działania.

P: Pyrantelum.

Pirwinium

barwnik cyjaninowy, podawany jednorazowo w przypadku zakażeń owsikami i przez 7 kolejnych dni w zakażeniach węgorkiem jelitowym.

Mechanizm: hamowanie przemiany węglowodanowej pasożytów.

Barwi kał na czerwono, dobrze tolerowany.

Mebendazol

pochodna benzimidazolu

Wskazania: owsiki, glista ludzka, włosogłówka, tęgoryjec, węgorek jelitowy

Mechanizm: hamowanie nieodwracalne wchłaniania glukozy przez pasożyta i zmniejszenie stężenia ATP.

Mało toksyczny.

P:Vermox.

Tiabendazol

poch. benzimidazolu.

Wskazania: węgorek jelitowy, włosogłówka, włosień kręty, larwa wędrująca glisty psiej, owsik i glista ludzka, lek z wyboru w toksokariozie.

Działania niepożądane: liczne, ze strony układu pokarmowego i nerwowego, odczyny alergiczne, hiperglikemię, świąd.

Albendazol

poch. banzimidazolu

Wskazania: zakażenia robakami obłymi: węgorek, owsik, glista ludzka , oraz robakami płaskimi: tasiemce.

P: Zentel.

Befenium

czwartorzędowy związek amoniowy

Mechanizm : poraża mięśnie nicieni, działając podobnie jak częściowy antagonista acetylocholiny

Wskazania: lek z wyboru w inwazjach tęgoryjcami i mieszanych zakażeniach z glistą ludzką.

LEKI PRZECIWPIERWOTNIAKOWE

Pierwotniaki wywołują liczne choroby, które mogą stanowić zagrożenie poprzez szerzenie się epidemiczne.

Choroby tropikalne: zimnica (malaria), pełzakowica.

W Polsce- rzęsistkowica.



PODZIAŁ LEKÓW STOSOWANYCH W ZIMNICY (MALARII) ze względu na punkt uchwytu działania:

1. Leki hamujące wniknięcie do krwinek czerwonych merozoitów uwolnionych z komórek wątrobowych (znaczenie profilaktyczne)



chlorochina, meflochina,pirymetamina, dapson, doksycyklina

2. Leki hamujące rozwój schizontów w erytrocytach



chinina, meflochina, halofantryna (w ostrych napadach)

3. Leki hamujące rozwój schizontów w komórkach wątroby (leczenie radykalne)



Primachina

4. Leki oddziałujące na gametocyty (postacie płciowe) we krwi obwodowej (zapobiegają rozprzestrzenianiu się zakażenia zarodźcami)



primachina, pirymetamina, proguanil.

Chinina i chinidyna

Najszybsze działanie na zarodźce malarii na fazę krwinkową, bakterie-głównie pneumokoki.

Działanie farmakologiczne: przeciwpierwotniakowe, przeciwbakteryjne, przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, znieczulające, kuraropodobne i oksytotyczne.

Wskazania: ciężkie postacie zimnicy, także opornej na leki, kurcze mięśni.

Chinina i chinidyna.

Działania niepożądane: objawy skórne, zaburzenia słuchu, martwica, zapalenie żył, hipoglikemia, spadek ciśnienia krwi, zapaść naczyniowo-sercowa.

Długotrwałe podawanie-zatrucia (cinchonizm): bóle głowy, nudności, zaburzenia widzenia i słuchu, biegunka, wymioty, gorączka, zaburzenia czynności nerek, niewydolność krążenia.

Meflochina

Działa na fazę krwinkową zarodźca zimnicy

Mechanizm: hamowanie aktywności polimerazy hemu i tworzenia wewnątrz komórki zarodźca toksycznych kompleksów z wolnych jonem żelazowym- uszkodzenie błony komórkowej.

Wskazania: zimnica oporna na leki.

Działania niepożądane: łagodne, ze strony przewodu pokarmowego i o.u.n., bardzo rzadko- ciężkie zaburzenia ośrodkowe.

Chlorochina

Działa na fazę krwinkową.

Wskazania: zimnica, pełzakowica wątrobowa, toczeń rumieniowaty, reumatoidalne zapalenie stawów.

Działania niepożądane: mało toksyczna, przy długotrwałym podawaniu dużych dawek- zaburzenia wzroku i słuchu, wypadanie lub wybielenie włosów, spadek ciśnienia, fotodermatozy.

P: Arechin.

Primachina

Niszczy pozakrwinkowe schizonty zarodźców malarii oraz gametocyty, nie działa na wolne merozoity we krwi.

Wskazania: leczenie i zapobieganie nawrotom zimnicy.

Ze względu na możliwość wywołania zmian w obrazie krwi, hemolizy lub methemoglobinemii nie należy jej stosować u osób z poważnymi schorzeniami z tendencją do granulocytopenii.

Pirymetamina

Silnie działa na: Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii i zarodźce malarii.

Mechanizm: działa antagonistycznie do kwasu foliowego, jest inhibitorem reduktazy dihydrofolianowej, hamuje syntezę kwasów nukleinowych.

Wskazania: ciężkie postacie toksoplazmozy, ostre napady zimnicy, profilaktycznie u osób zamieszkujących obszary o dużym zagrożeniu zimnicą.

W leczeniu toksoplazmozy- razem ze sulfonamidami lub spiramycyną, w leczeniu malarii- z innymi przeciwzimniczymi.

Działania niepożądane: zmiany w obrazie krwi+ kwas foliowy, rzadko zaburzenia neurologiczne.

Proguanil

Prolek, czynny metabolit-cykloguanil, stosowany często z chlorochiną w zapobieganiu zakażeniom, także mieszanym, lek bezpieczny, może być stosowany u kobiet w ciąży.



Malarone= atowakwon+ proguanil

Atowakwon – lek przeciwmalaryczny należący do grupy naftalenów

jest analogiem ubichinonu wykazującym aktywność przeciw grzybom Pneumocystis jiroveci, zarodźcom malarii i Toxoplasma gondii



Malarone: preparat stosowany jest zarówno w prewencji i leczeniu malarii.

Profilaktyka: Dawka leku dla dorosłych to jedna "standardowa" tabletka podana jeden lub dwa dni przed udaniem się w obszar zagrożenia malarycznego, i kontynuacja podawania leku i później przez siedem dni po powrocie do miejsca zamieszkania.

W leczeniu dorosłych pacjentów stosuje się cztery "standardowe" tabletki jeden raz dziennie przez trzy dni
: attachments -> article
article -> O g ł oszeni e o wyborze najkorzystniejszej oferty
article -> O g ł oszeni e o wyborze najkorzystniejszej oferty
article -> Wojewódzki szpital specjalistyczny w białej podlaskiej
article -> Numer lekcji Poniedziałek
article -> Postępowanie o udzielenie zamówienia prowadzone w trybie przetargu nieograniczonego w oparciu o przepisy art. 701 Kodeksu cywilnego
article -> Numer lekcji Poniedziałek
article -> Dla kierunku Papiernictwo I Poligrafia rok akademicki 2014/2015, studia I st semestr I
article -> Unia europejska
article -> Informacja dot zasad realizacji zadań publicznych oraz sposobu ich rozliczania
article -> Zarządzenie Nr 51/2014 Dyrektora Powiatowego Szpitala im. Władysława Biegańskiego w Iławie z dnia 28. 05. 2014 r w sprawie zmiany Regulaminu Organizacyjnego Powiatowego Szpitala im. Władysława Biegańskiego w Iławie




©absta.pl 2019
wyślij wiadomość

    Strona główna