Prof dr hab med. Julian Aleksandrowicz Prof dr hab med. Alfons Chodera Dr fil. Jan Dobrowolski



Pobieranie 4.07 Mb.
Strona28/68
Data07.05.2016
Rozmiar4.07 Mb.
1   ...   24   25   26   27   28   29   30   31   ...   68

Działanie. Spasmolyticum, hypotonicum.

Alkaloidy barwnika mniejszego, zwłaszcza winkamina i jej półsyntetyczne pochodne, mają niemal wybiórcze działanie przeciwskurczowe na ściany obwodowych naczyń krwionośnych, w szczególności na naczynia mózgowe i w pewnym stopniu na naczynia macicy. Pod ich wpływem zmniejsza się. napięcie mięśniówki naczyń i opory w przepływie krwi; następuje łagodne, uchwytne obniżenie ciśnienia bez jakiegokolwiek ujemnego wpływu na serce. Szczególnie ważne jest polepszenie krążenia mózgowego, które początkowo występuje w obrębie drobnych naczyń mózgowych, a następnie obejmuje istotę szarą. U osób w wieku podeszłym z postępującą miażdżycą i skłonnością do zakrzepów, po podaniu winkaminy, obserwowano nie tylko lepsze ukrwienie i doprowadzenie niezbędnej ilości tlenu do tkanek mózgowych, ale także poprawę niektórych funkcji intelektualnych, np. pamięci, zdolności do koncentracji, łatwości zasypiania. W celu osiągnięcia dobrych efektów stężenie winkaminy we krwi powinno wynosić 0,2—0,5 μg/ml. Winkamina działa również korzystnie na drobne naczynia oczne i uszne. Ostatnio stwierdzono, że omawiany alkaloid, oprócz działania na naczynia macicy, pobudza mięsień macicy w sposób zbliżony w pewnym stopniu do alkaloidów sporyszu.



Działanie uboczne. Po dawkach leczniczych bardzo rzadko występuje brak łaknienia i nudności oraz mało nasilony ból kończyn i odbytu w obrębie miejsc z żylakami.

Zastosowanie. Zespół alkaloidów barwnika lub winkamina i jej półsyntetyczne pochodne stosuje -się w przewlekłych

276


lekkich postaciach nadciśnienia tętniczego, nerwicach wegetatywnych, zastojach żylnych, skłonności do zakrzepów, żylaków i zarostowego zapalenia żył w kończynach. W tych przypadkach korzystnie jest łączyć z wyciągami z Anth. Arnicae, Fl. Hippocastani, Inflor i Fruct. Crataegi lub z odpowiednimi preparatami z tych surowców. Ważniejsze jest zastosowanie winkaminy lub jej pochodnych w zaburzeniach krążenia mózgowego (np. encefalopatia nadciśnieniowa, zważenie tętnicy szyjnej, uraz czaszki), zwłaszcza spowodowanych postępującą miażdżycą mózgową, zapaleniem naczyń mózgowych, a nawet zakrzepem i wylewem podpajęczynówkowym. Ponadto w niektórych przypadkach okulistycznych (np. retinopatia miażdżycowa, zwyrodnienie barwnikowe siatkówki), w zaburzeniach słuchu pochodzenia naczyniowego, chorobie Meniere'a, niewydolności naczyń wieńcowych serca (łącznie z flawonoidami z Inflor. Crataegi) i ostatnio w praktyce położniczo-ginekologicznej (krwawienia hipotoniczne, niedostateczna inwolucja macicy po porodzie).

Przeciwwskazania. Zaawansowana ciąża, znaczne zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego.

Postacie leku. Mieszanina alkaloidów barwnika mniejszego — prep. Winkapan (LRB) tabl. 0,01 g; alkaloid winkamina — prep. Devincan (WRL) — tabl. i amp.; Pervincamin (RFN) — tabl. i amp.; prep. Winkametrin (ZSRR) — amp. domięśniowo, szczególnie zalecany w przypadkach położniczo-ginekologicznych; półsyntetyczne pochodne winkaminy — prep. Cavinton (WRL) — tabl. i amp., stosowany w poważnych zaburzeniach krążenia mózgowego.

VIOLA TRICOLOR — FIOŁEK TRÓJBARWNY

Ang. Wild Pansy; franc. Pensee sauvage; niem. Feldstiefmütterchen; ros. Fiałka trochcwietnaja.



Występowanie. W Europie i Azji w strefie klimatu umiarkowanego; w Polsce pospolity. Znane są liczne typy morfologiczne oraz odmiany ogrodowe.

Surowiec. Ziele fiołka trójbarwnego (bratki) — Herba Violae tricoloris (Herba Jaceae). Niekiedy surowca dostarcza również Viola arvensis — Fiołek polny.

Główne związki. Flawonoidy (m.in. rutyna, kwercetyna), antocyjany (m.in. wiolanina, 3-glukozyd delfinidyny i peonidyny), karotenoidy (m.in. wiolaksantyna, (3-kafoten), saponina, śluz, garbnik, olejek eteryczny ok. 0,01%, sole mineralne do 11%.

Działanie. Diureticum, depurativum, vasotonicum, expectorans.

Ziele bratków zwiększa ilość wydalanego moczu i wraz z nim ilość szkodliwych produktów przemiany materii. Jest to

277

działanie ogólnie odtruwające, szczególnie skuteczne w przewlekłych chorobach na tle metabolicznym, np. w gośćcu, skazie moczanowej i niektórych dermatozach. Równie cenne jest, wywierane przez rutynę, działanie na mikrokrążenie krwi, obejmujące letniczki przedkapilarne, właściwe włośniczki i naczynia żylne pokapilarne. Flawonoid ten należy do grupy witaminy P i oprócz działania uszczelniającego na ściany drobnych naczyń, ma wpływ na szereg procesów oksydoredukcyjnych w organizmie i na przemianą materii w komórkach. Wykazuje synergiczne działanie z witaminą C. Wyciągi z surowca drażnią błony śluzowe górnych dróg oddechowych (saponina), ułatwiają odkrztuszanie, wzmagają sekrecję śluzu i przywracają ruchy nabłonka rzęskowego. Po podaniu większych dawek bratków obserwowano nieznaczne działanie napotne i przeczyszczające.



Zastosowanie. Jako środek moczopędny i ogólnie odtruwający, w zaburzeniach oddawania moczu, przewlekłych stanach zapalnych dróg moczowych, skłonności do kamicy moczowej, pomocniczo w nadciśnieniu tętniczym, gośćcu stawowym i mięśniowym (korzystnie łącznie z salicylanami, mieszanką ziołową Reumosan i granulatem Reumogran), uszkodzeniu nerek, np. przez chininę, kw. mlekowy, związki arsenu, sulfonamidy, niektóre antybiotyki. Ponadto w dermatozach na tle zaburzeń przemiany materii i nadwrażliwość, np. w trądziku młodzieńczym, wyprysku, liszaju rumieniowatym, wysypce polekowej i kontaktowej. Jako środek wzmacniający naczynia (zwykle w połączeniu z preparatami zawierającymi rutynę), w plamicy krwotocznej (purpura haemorrhagica) i polekowej, krwawieniach punkcikowych (haemorrhagia petechialis) spowodowanych uszkodzeniem ścian włośniczek, w retinopatii cukrzycowej, zapaleniu siatkówki i naczyniówki, wysięku podsiatkówkowym, obecności czerwonych krwinek w kale lub moczu wskutek mikrokrwawień jelitowych i nerkowych. Jako adiuvans w miażdżycy ogólnej, zwłaszcza w zmianach miażdżycowych w mózgu, również w celu ochrony wątroby (wraz z ziołami lub preparatami zawierającymi inozyt i cholinę). W niektórych przypadkach konieczne jest podawanie pozajelitowe pochodnych rutyny rozpuszczalnych w wodzie, np. w powikłaniach potransfuzyjnych, kapflarotoksykozach wywołanych przez leki przeciwzakrzepowe, w szoku anafilaktycznym, chorobie hemolitycznej noworodków, krwotokach mózgowych. Jako środek wykrztuśny stosuje się bratki wraz z innymi ziołami, np. Rad. Primulae, Fol. Farfarae, Fruct. Anisi, Fl. Malvae, Fl. Helianthi, Herb. Thymi, Rad. Symphyti.

Przeciwwskazania. W wielopłytkowości (trombocytosis), zakrzepicy pourazowej (thrombosis posttraumatica) oraz zaawansowanej miażdżycy w wieku starszym; wskazana

278


ostrożność ze względu na przedłużanie przez rutynę działania adrenaliny na naczynia i możliwość niebezpieczeństwa agregacji trombocytów.

Ziele bratków wchodzi w skład mieszanek ziołowych Degrosan i Rektosan, natomiast rutyna w skład preparatów Amifen, Kelicardina, Rutina, Rutinoscorbin, Rutisol, Rutophen, Scorbopyrin, Venacorn, Venescin, Wikalina.



Postacie leku. Dec. Herb. Violae tric. — 2 łyżki ziela na 2 szklanki wody (gotować 5 min, odstawić na 10 min, przecedzić do termosu), pić porcjami w ciągu dnia jako diureticum i depurativum. Viola-fix — torebka na 2/3 szklanki wody, naparzać 5—10 min, pić 2—3 razy dz. Preparaty zawierające rutynę: Rutisol (Herbapol) — krople 1 ml = 20 mg rutyny; Rutina (Polfa) — draż. 20 mg rutyny; Rutinoscorbin (Polfa) — draż. 25 mg rutyny i 100 mg wit. C; Amifen (Polfa) — draż. zawierające rutynę, teobrominę i amid kw. fenyloetylooctowego (przeciwmiażdżycowy i w nadciśnieniu tętniczym); Venoruton (RFN) — kaps., draż., krople, maść, amp. zawierają rozpuszczalny w wodzie O-(β-hydroksyetylo)-rutynozyd, wskazania jak dla innych preparatów zawierających rutynę.

VISCUM ALBUM — JEMIOŁA POSPOLITA

Ang. Mistletoe; franc. Gui commun; niem. Mistel; ros. Omiela biełaja.



Występowanie. Na znacznych obszarach Europy i Azji; w Polsce powszechnie jako pasożyt na drzewach liściastych i sośnie.

Surowiec. Ziele jemioły — Herba Visci.

Główne związki. Flawonoidy (m.in. kwercetryna), aminy (m.in. cholina, acetylocholina, histamina), trójterpeny (m.in. kw. oleanolowy), kwasy organiczne (m.in. kw. kawowy), glikoproteiny oraz 0,05—0,1% wiskotoksyny.

Działanie. Hypotonicum, cardiosedativum.

Wyciągi z ziela jemioły obniżają nieznacznie ciśnienie krwi wskutek bezpośredniego działania na serce (lecz nie poprzez ośrodkowy układ nerwowy). Stwierdzono, że bodźce wpływające hamująco na serce uzyskują przewagę nad bodźcami pobudzającymi jego czynność. Następuje osłabienie krążenia krwi wskutek zmniejszenia napięcia ścian naczyń krwionośnych i w konsekwencji obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Dotychczas nie ustalono, czy działanie hipotoniczne należy przypisać substancjom rozpuszczalnym w wodzie (flawonoidy, aminy), czy też nie znanemu dotychczas związkowi. Znajdujące się w surowcu glikoproteiny i wiskotoksyna nie rozpuszczają się w wodzie i brak ich w naparze lub odwarze, ponadto nie ulegają one resorpcji w przewodzie pokarmo-

279

wym. Silne działanie cytotoksyczne i nekrotyczne wymienionych związków następuje jedynie po bezpośrednim wstrzyknięciu do guza nowotworowego.



Zastosowanie. W przewlekłych i nieznacznych zwyżkach ciśnienia krwi, zmianach ciśnienia krwi pod wpływem bodźców psychicznych, w przyspieszeniu rytmu serca, również w okresie przekwitania i pomocniczo w postępującej miażdżycy. Także jako adiuvans w zbyt obfitych krwawieniach miesiączkowych oraz z nosa. Surowiec wchodzi w skład mieszanek ziołowych Sklerosan i Cardiosan, wyciąg wchodzi w skład kropli Neocardina. Ze świeżego ziela jemioły przyrządza się Intr. Visci.

Postacie leku. Intr. Visci — 20—40 kropli w kieliszku wody 2—3 razy dz. między posiłkami. Napar jest przestarzałą formą leku, natomiast skuteczniej działa sok ze świeżego ziela w postaci prep. Viscysat Bürger (RFN), jako antihypertonicum. Ziele jemioły wykazuje synergizm ze związkami czynnymi zawartymi w Inflor. Crataegi, Anth. Arnicae, Herb. Comrallariae i Fl. Hippocastani.

ZEA MAYS — KUKURYDZA ZWYCZAJNA

Ang. Małże; franc. Mais; niem. Mais; ros. Kukuruza.



Występowanie. W Ameryce Środkowej, powszechnie uprawiana w strefie klimatu umiarkowanego i gorącego.

Surowiec. Znamię kukurydzy wraz ze słupkiem — Stigma Maydis.

Główne związki. Olejek eteryczny 0,1—0,2%, związki saponinowe do 3%, garbniki pirokatechinowe do 4,15%, żywice około 2,3%, cukry redukujące 4,15%, alantoiną, glikozyd goryczowy, fitosterole (m.in. β-sytosterol), witamina K3, sole mineralne ok. 6,4% (m.in. krzemionka).

Działanie. Diureticum, cholagogum, antidiabeticum

Znamiona kukurydzy zwiększają nieznacznie wydalanie moczu, wywierają również swoiste działanie przeciwzapalne w drogach moczowych, zwłaszcza na pęcherz (krzemionka alantoiną). Mają też korzystny wpływ na wątrobę i drogi żółciowe, gdyż nie tylko zwiększają wytwarzanie żółci, lecz także ułatwiają jej przepływ do dwunastnicy. Stwierdzono, że po podaniu odwaru z surowca zmniejszyła się lepkość samej żółci, jej ciężar właściwy oraz zawartość bilirubiny. Obserwowano również korzystne zmiany we krwi: podwyższenie poziomu protrombiny i nieznaczne, lecz uchwytne zwiększenie krzepliwości (witamina K3). Działanie przeciwcukrzycowe znamion kukurydzy, znane empirycznie od dawna, zostało potwierdzone w badaniach klinicznych.

280

Zastosowanie. Jako środek moczopędny i w pewnym stopniu przeciwzapalny stosuje się. w zaburzeniach oddawania moczu, zapaleniu miedniczek nerkowych (pyelitis) i pęcherza (cystitis), w obrzękach spowodowanych niewydolnością krążenia i nerek, pomocniczo i z dobrym skutkiem w kamicy moczanowej i fosforanowej, w albuminuri, chorobie reumatycznej oraz w skazie moczanowej. Jako środek żółciopędny w zastoju żółci, pomocniczo w kamicy żółciowej, zapaleniu wątroby. Ponadto jako adiuvans w początkowym stadium cukrzycy, w otyłości oraz w niedoborze protrombiny we krwi (hypoprothrombinaemia). Brak przeciwwskazań. W medycynie ludowej znamiona kukurydzy są stosowane jako zwiększające popęd płciowy i regulujące miesiączkowanie, gdyż prawdopodobnie zawierają specyficzne hormony.

Postacie leku. Dec. Stigm. Maydis — 2—3 łyżki znamion na 2—21/2 szklanki ciepłej wody (gotować 3 min pod przykryciem, odstawić na 15 min, przecedzić), pić 1/2—2/3 szklanki 2—4 razy dz. między posiłkami jako diureticum i cholagogum. Częściej stosuje się surowiec jako składnik odpowiednich mieszanek ziołowych, np. przeciwcukrzycowej (m.in. z Herb. Galegae, Rad. Bardanae, Rhiz. Agropyri, Fal. Myrtilli, Fol. Juglandis, Fol. Salviae).

PIŚMIENNICTWO

1. Aikman L, Benn N., Błock I.: Natures Healing Arts. From Folk Medicine to Modern Drugs, Library of Congress, Washington 1977. — 2. Atlas areałów i resursów lekarstwiennych rastienij — SSSR, Moskwa 1976. — 3. Atlas lekarstwiennych rastienij SSSR. Goś. Izd. Med. Lit., Moskwa 1962. — 4. Benigni R., Capra C., Cattorini P. E.: Piante medicinali, Chimica, farmacologia e terapia. Milano 1962. — 5. Bezanger-Beauquesne L, Pinkas M., Totek M.: Les plantes dans la therapeutiąue modernę. Libr. Maloine, Paris 1975. — 6. Blacque-Belair A.: Dictionnaire medical clinique, pharmacologique et therapeutique. Libr. Maloine, Paris 1974. — 7. Böhm K.: Die Flavonoide. Arzneim. Forsch. 1959, 9, 539, 647, 778; 1960, 10, 54, 139, 188, 468, 547. — 8. Broun H.: Heilpflanzen-Lexikon für Ärzte und Apotheker. G. Fischer Verlag, Stuttgart 1968. — 9. Debuigne H.: Dictionnaire des plantes qui guerissent, Libr. Larousse, Paris 1972. — 10. Gammerman A. F., Grom 1. L: Dikorastuszczije lekarstwiennyje rastienija SSSR, Izd. „Medicina”, Moskwa 1976.

11. Gessner O., Orzechowski G.: Gift- und Arzneipflanzen von Mitteleuropa. Carl Winter, Universitatsverlag, Heidelberg 1974. — 12. Hartwell J. L.: Plants used against cancer. A sunrey — Lloydia 1967, 30, 379; 1968, 31, 71; 1969, 32, 79, 153, 247, 1970, 33, 97, 288; 1971, 34. 103, 204, 310, 386. — 13. Jordanów D., Nikolow P., Bojczinow A.: Fitoterapija. Izd. Medic. i Fizkult, Sofija 1973. — 14. Karpowicz W. N., Bespałowa E. I.: Farmakognozija. Izdat. „Medicina”, Moskwa 1977. — 15. Kohlmünaer S.: Farmakognozja. PZWL, Warszawa 1977. — 16. Kollitsch P.: Homeopathie. Libr. Maloine,

281


Paris 1955. — 17. Kotukow G. N.: Kultiwowani i dikorosli likarski roslini. Wid. „Naukowa Eumka”, Kiiw 1971. — 18. Kresanek J., Krejca J.: Atlas lieciwych rostlin a leśnych płodów. Vyd. Osveta, Bratislava 1977. — 19. Kuemmerle H. P., Garrett E. R., Spitzy K. H.: Farmakologia kliniczna i farmakoterapia. PZWL, Warszawa 1976. — 20. Leclerc H.: Precis de Phytotherapie. Masson et Cię, Edit., Paris 1954.

21. Maszkowski M. D.: Lekarstwtennyje sriedstwa. Izdat. „Medicina”, Moskwa 1972. — 22. Muszyński J.: Ziołolecznictwo i leki roślinne. PZWL, Warszawa 1958. — 23. Osoł A., Pratt R., Altschule M. D.: The U.S. Dispensatory and Physicians Pharmacology. Ed. J. B. Lippincott Comp., Philadelphia 1965. — 24. Ożarowski A.: Biostymi-na, roślinna terapia tkankowa. RSW „Prasa”, Warszawa 1957. — 25. Ożarowski A.: Surowce roślinne, w: Yademecum Fitoterapii, Wyd. 3, WPLiS, Warszawa 1959. — 26. OżarowsW A.: Farmakodynamika surowców roślinnych. WPLiS, Warszawa 1960. — 27. Ożarowski A.; Przegląd roślin leczniczych, w: Ziołolecznictwo. Poradnik dla lekarzy. Wyd. l, PZWL, Warszawa 1976. — 28. Ożarowski A., Łańcucki J., Gąsiorowska K.: Leki roślinne. Warszawa 1978. — 29. Podbielkowski Z.: Słownik roślin użytkowych. PWRiL, Warszawa 1974. — 30. Rote Liste, Verzeichnis pharmazeutischer Spezialpriipa-.rate. Ed. Cantor, Aulendorf 1976.

31. Schindler H.: Inhaltstoffe und Prafungsmethoden homoopatisch verwendeter Heilpflanzen. Ed. Cantor, Aulendorf 1955. — 32. Sfory F., Jirasek V.: Rośliny lecznicze. PWRiL, Warszawa 1976. — 33. Turowska I., CyuneJ £.: Rośliny nasienne. Wyd. Akad. Med., Kraków 1976. — 34. Yalnet J.: Aromatherapie. Libr. Maloine, Paris 1976. — 35. Valnet J.: Phytotherapie. Libr. Malołne, Paris 1976. — 36. Weiss R. F.: Beitrage żur Phytotherapie. Hippokrates 1956, 27, 46, 288, 314, 685j 1957, 28, 247, 384; 1959, 30, 32; 1960, 31, 41, 572; 1962, 33, 899.

Prof. dr hab. med. Jolanta Krupińska

FARMAKODYNAMIKA WAŻNIEJSZYCH SUBSTANCJI ROŚLINNYCH

ANTRAZWIĄZKI

W niektórych surowcach roślinnych: w alonie (Aloë), korze kruszyny (Cort. Frangulae), owocach szakłaku pospolitego (Fr. Rhamni catharticae), korze szakłaku amerykańskiego (Cort. Rhamni purshianeae), liściach senesu (Fol. Sennae), kłączach rzewienia (Rhiz. Rhei) oraz innych, stwierdzono obecność biologicznie czynnych antrazwiązków. Trójpierścieniowe antrazwiązki, pochodne antracenu, działają przeczyszczające łagodniej (laxantia) lub silniej (purgantia). Działanie uzależnione jest od obecności grupy OH w pozycji 1 i 8, podstawnika w pozycji 3t 6, 9 oraz od liczby cząsteczek cukrów w glikozydzie. Im więcej cząsteczek cukrów, tym silniejsze jest działanie przeczyszczające, a także lepsza rozpuszczalność w wodzie. Najsilniej działają antrony i dlantrony, z aglikonów najczęściej występuje chryzofanol, reina, aloeemodyna, franguloemodyna.

Antrazwiązki występują w postaci utlenionej (antrachinony), jako produkty o niższym stopniu utleniania (antrony, antranole) oraz w postaci związków dimerycznych (diantrony).

W procesie redukcji antrachinonów do antranoli i antronów, związkami nietrwałymi są antrahydrochinony i ich tautomeryczne formy — oksyantrony.

Antrazwiązki występują najczęściej w postaci glikozydów. Część cukrową stanowi glukoza lub ramnoza w pozycji 8, bardzo rzadko w pozycji 1. Ramnoza w pozycji 6 i glukoza w pozycji 8 mogą znaleźć się w tej samej cząsteczce. Ostatnio, w niektórych antraglikozydach znaleziono kwas szczawiowy w formie zestryfikowanej z cukrami.

Antrazwiązki monomeryczne (monoantrony), np. chryzofanol — antron (l,8-dwuhydroksy-3-metyloantrachinon), występują w postaci glikozydowej lub wolnej w gatunkach Rheum, Rhamnus; aloeemodyna w postaci glikozydu w soku różnych aloesów.

Emodyna, zwana również franguloemodyna (trójhydroksy-metyloantrachinon), oraz kwas chryzofanowy (dwuhydroksy-

283


metyloantrachinon), jako połączenia glikozydowe są związkami spotykanymi w roślinach najczęściej.

Do diantronów należy sennidyna A i B, reinodiantron, sennozyd A, B, C, D, palmidyna (chryzofanol-emodyno-diantron), reidyna i inne otrzymywane z Fol. Sennae lub Cort. Frangulae.

Mechanizm działania przeczyszczającego antrazwiązków związany jest z ich farmakokinetyką, a przede wszystkim z eliminacją, biotransformacją oraz wydalaniem.

Po doustnym podaniu szybkość przejścia antraglikozydów do jelita cienkiego uwarunkowana jest stopniem wypełnienia żołądka i czasem jego opróżnienia. Aglikony oraz glikozydy są, jak przypuszcza się, związkami trwałymi w pH 1—3. Jedynie glikozydy z Fol. Sennae być może pobudzają wydzielanie żołądkowe.

Antrazwiązki, zależne od właściwości fizykochemicznych, ulegają w mniejszym lub większym stopniu wchłanianiu z błony śluzowej jelit. Pierwszym warunkiem absorpcji jest rozpuszczalność w soku jelitowym, a drugim — możliwość transportu przez ścianę jelita. Rozpuszczalność w wodzie dwuhydroksyantrachinonów i antronów przy pH 7,4 jest słaba. Jedynie reina i antron reiny są bardziej rozpuszczalne.

Antraglikozydy, jak się przypuszcza, przechodzą bez zmian przez jelito cienkie. Ich słaba rozpuszczalność w wodzie i duża cząsteczka uniemożliwiają wchłanianie. Aglikony w jelicie cienkim, podane w tej postaci chemicznej lub uwolnione z glikozydów, po hydrolizie w obecności kwaśnego soku żołądkowego ulegają biotransformacji. Jak udowodniono w licznych pracach, w błonie śluzowej ściany jelit znajdują się układy enzymatyczne, które biorą udział w pierwszej fazie metabolizmu, a więc procesach utleniania, oraz drugiej fazie — sprzęgania z kwasem glukuronowym lub siarkowym.

Biotransformacją w jelitach przebiega podobnie jak w wątrobie, lecz w porównaniu do niej mniej intensywnie ze wzglądu na mniejszą ilość enzymów. Wydaje się, że procesy utleniania i sprzęgania są dla antrazwiązków najważniejszymi drogami biotransformacji. Przypuszcza się, że te procesy są znacznie ważniejsze dla metabolizmu aglikonów niż glikozydów. Grupy fenolowe i hydroksylowe ulegają w ścianie jelit zwierząt doświadczalnych przede wszystkim sprzęganiu z kwasem glukuronowym oraz kwasem siarkowym. Byłby to proces odtruwania jeszcze przed wchłonięciem związku do krążenia. Słabe działanie przeczyszczające aglikonów związane jest nie tylko z utratą aktywnych cząsteczek na skutek wchłaniania z jelit, lecz również spowodowane metabolizmem w górnym odcinku jelita cienkiego.

284


Układy enzymatyczne mikroflory jelita grubego biorą udział w dalszej biotransformacji antrazwiązków.

Antrachinony, antraglikozydy, glukuroniany ulegają hydrolizie, nitro- i azozwiązki oraz ketony ulegają redukcji, a kwasy karboksylowe — dekarboksylacji. W wyniku tego z antrachinonów lub odpowiednich antraglikozydów powstają antrony, diantrony, związki o silnym działaniu przeczyszczającym.

Istnieją pewne różnice w działaniu poszczególnych substancji w zależności od rodzaju surowca roślinnego oraz budowy chemicznej, szybkości wchłaniania i czasu uwalniania czynnych połączeń. Niektóre antraglikozydy, jeśli zostaną przepisane w postaci mieszanki, np. strączki i liście senesu, mogą działać w stosunku do siebie synergistycznie.

Roślinne środki drażniące jelito grube stosuje się doustnie, zwykle wieczorem. Niekorzystnym działaniem ubocznym antrazwiązków są częstokroć bolesne skurcze mięśniówki gładkiej narządów miednicy małej, zwłaszcza jelita grubego, przechodzące niekiedy w kolkę jelitową. Podanie niewielkich dawek leków o działaniu atropinowym znosi nadmierną kurczliwość jelita grubego.

Omówienie najczęściej stosowanych środków roślinnych zawierających antrazwiązki znajduje się w rozdziale „Przegląd roślin leczniczych”.

Kora kruszyny (Cort. Frangulae) z Rhamnus frangula działa nieco słabiej od senesu lub alony. Dłuższe stosowanie kruszyny nie wywołuje przyzwyczajenia. Jako lek o łagodnym działaniu przeczyszczającym jest stosowana głównie w przewlekłym zaparciu na tle atonii jelit. Kruszyna działa ponadto toksycznie na pasożyty jelitowe, np. na glisty i owsiki, wywiera też działanie moczopędne na skutek podrażnienia kłębuszków nerkowych przez wydzielany z moczem kwas chryzofanowy. Surowiec ten jest chętnie stosowany w pediatrii.

Liście i owoce senesu (Fol. et Fr. Sennae) zawierają m.in. sennozydy A, B, C, D, które silniej od szakłaku drażnią jelito grube; działanie występuje po upływie 6—8 h od chwili podania. Tylko wyjątkowo mogą pojawić się skurcze jelita grubego lub kolka jelitowa. Dawka lecznicza liści wynosi 1—4 g w postaci naparu.

Korzeń rzewienia (Rad. Rhei) z Rheum palmatum zawiera oprócz antrazwiązków również garbniki, wywierające działanie ściągające na błonę śluzową jelit. Rzewień może więc po wypróżnieniu powodować objawy zaparcia. Małe dawki korzenia rzewienia lub wyciągu wywierają działanie zapierające, natomiast większe dawki — przeczyszczające.

Alona (stężały sok z liści różnych gatunków aloesu) w zależności od gatunku surowca zawiera liczne antrazwiązki, wśród nich charakterystyczną aloinę oraz aloinozydy. Alona ma bardzo gorzki smak i najczęściej stosowana jest w postaci

285


pigułek. Ze wszystkich środków przeczyszczających alona najsilniej drażni zakończenia nerwowe błony śluzowej jelita grubego, powoduje przekrwienie, wzmaga kurczliwość mięśni gładkich narządów w obrąbie miednicy małej (np. macicy), może więc wzmagać krwawienia miesięczne, powodować poronienia lub przedwczesny poród. Działanie przeczyszczające aloesu następuje po 8—12 h od chwili podania. Dawka alony wynosi 0,05—0,5 g zależnie od wieku, natomiast aloiny 0,025 g. Wyciągi z aloesu wykazują uchwytne działanie przeciw-bakteryjne, przy czym szczególnie dużą aktywność in vitro obserwuje się w stosunku do prątków gruźlicy. Małe dawki aloesu 0,01—0,05 g ze wzglądu na gorzki smak pobudzają wydzielanie soku żołądkowego. Jest to korzystny objaw przy dyspepsji, atonii żołądka i jelit.

Wyciągi, napary lub odwary z surowców roślinnych zawierających mieszaninę antrazwiązków działają leczniczo łagodniej i korzystniej niż wyizolowane pojedyncze związki chemiczne, które często wywołują bolesne skurcze jelitowe. Surowce roślinne zawierające antrazwiązki zapisywane są jako ziółka farmakopealne przeczyszczające (Species laxantes) lub ziołowe mieszanki przeczyszczające (Normosan, Normogran).

Po zażyciu naparu z ziółek, w których skład wchodzą liście senesu lub kłącze rzewienia, może pojawić się brunatne lub czerwone zabarwienie moczu (jeśli ma on odczyn alkaliczny), o czym należy uprzedzić pacjenta.

Antrazwiązki występujące w roślinach wykazują synergiczne względem siebie działanie, mogą również wykazywać w stosunku do innych leków działanie antagonistyczne, np. wobec garbników.

Przeciwwskazaniami do stosowania antrazwiązków są stany zapalne jelita grubego, zapalenie wyrostka robaczkowego, niewydolność nerek i krążenia, guzy krwawnicze, daleko posunięta gruźlica, ciąża; względnym przeciwwskazaniem do podania antrazwiązków jest miesiączka.




1   ...   24   25   26   27   28   29   30   31   ...   68


©absta.pl 2019
wyślij wiadomość

    Strona główna