UKŁad autonomiczny receptory



Pobieranie 45.35 Kb.
Data07.05.2016
Rozmiar45.35 Kb.

WWW.RatownictwoMedyczne.Friko.p1 farmakologia


UKŁAD AUTONOMICZNY RECEPTORY-

Białka w: błonie komórkowej (łączy się z nimi większość hormonów, neuroprzekaźników i

leków), cytoplazmie komórki (łączą się z nimi hormony sterydowe), jądrze komórkowym

(łączą się z nimi hormony tarczycy)

W wyniku pobudzenia receptora dochodzi do zmian w komórce: zmiana przepuszczalności

kanałów jonowych min. dla Na, K, Ca; aktywacja lub dezaktywacja enzymów komórkowych

katalizujących procesy metaboliczne w komórce; synteza aminokwasów i białek w jądrze

komórkowym.



RODZAJE SUBSTANCJI łączących się z receptorem: AGONIŚCI / ANTAGONIŚCI (blokery, inhibitory) Agoniści - duże powinowactwo do receptora i duża aktywność wewnętrzna Antagoniści- duże powinowactwo, mała aktywność wewnętrzna

Ale: beta-bloker z własną aktywnością wewnętrzną - acebutolol (mniej korzystny w chorobie wieńcowej niż beta-blokery bez własnej aktywności wewnętrznej, ponieważ w chorobie wieńcowej i zawale serca dążymy do zmniejszenia obciążenia serca pracą, aby sercu wystarczało zmniejszone ukrwienie jakie ma miejsce w chorobie niedokrwiennej; beta bloker z własną aktywnością pobudza serce do pracy)



PODZIAŁ UKŁADU NERWOWEGO

Ośrodkowy i obwodowy (somatyczny i autonomiczny=wegetatywny)

UKŁAD AUTONOMICZNY:

Współczulny=adrenergiczny=sympatyczny

Przywspółczulny=cholinergiczny=parasympatyczny


Współczulny: ośrodki w rdzeniu kręgowym (Th1-L3), nerw przedzwojowy (krótki), zwój pnia współczulnego położony wzdłuż kręgosłupa, nerw pozazwojowy (długi) Przywspółczulny: ośrodki w pniu mózgu (dla nerwów czaszkowych) i w rdzeniu kręgowym (S1-S4), nerw przedzwojowy (długi), zwój (zwoje przywspółczulne leżą w pobliżu unerwianych narządów), nerw pozazwojowy (krótki)

Połączenie nerwu przedzwojowego z pozazwojowym w zwoju: neuroprzekaźnik Acetylocholina ; receptory N i M

Połączenie nerwu pozazwojowego z komórką efektorową (komórka mięśnia gładkiego, komórka gruczołowa itp.) : neuroprzekaźnik w układzie współczulnym - Noradrenalina, w ukł. przywspółczulnym - Acetylocholina (receptor M)

Nerwy pozazwojowe dochodzą do narządów wewnętrznych , mięśni gładkich, naczyń krwionośnych, serca, gruczołów.

ADRENALINA - siła działania : 2 > 1 > 2 > 1 NORADRENALINA - siła działania : l > 2 > 1 > 2

Adrenalina (1:1000) - drogi podania w reanimacji: iv. (lmg), dotchawiczo (do rurki intubacyjnej) (2-3mg w 10 ml 0.9%NaCl), ewentualnie w innych sytuacjach (np. wstrząs anafilaktyczny): s.c, im.




LEKI WPŁYWAJĄCE NA UKŁAD AUTONOMICZNY

SYMPATYKOMIMETYKI=ADRENOMIMETYKI (pobudzają ukł. współczulny) SYMPATYKOLITYKI=ADRENOLITYKI (hamują ukł. współczulny) PARASYMPATYKOMIMETYKI=CHOLINOMIMETYKI (pobudzają ukł. przywspółcz.) PARASYMPATYKOLITYKI=CHOLINOLITYKI (hamują ukł. przywspółczulny)

Zjawisko up regulation i down regulation dotyczące receptorów- naturalną reakcją organizmu na blokowanie receptorów jest zwiększenie ich liczby aby zachować czynność narządu; reakcją na stymulację jest zmniejszanie receptorów aby tą stymulację zmniejszyć, (up regulation - znaczenie przy odstawianiu beta-blokerów!: w wyniku stosowania beta blokerów dochodzi w sercu do zwiększenia ilości receptorów beta; w chwili nagłego odstawienia leków z tej grupy dochodzi do nadmiernej stymulacji współczulnej co u pacjenta z chorobą wieńcową może doprowadzić do niedokrwienia serca lub nawet zawału; aby tego uniknąć należy leki te odstawiać stopniowo) (down regulation - znaczenie przy stosowaniu np. beta-mimetyków bez sterydów wziewnych w astmie: stosowanie samych beta mimetyków długodziałających prowadzi do zmniejszenia liczby receptorów beta2 w drogach oskrzelowych co wymaga stosowania większych dawek tych leków bo dotychczasowe przestają być skuteczne; aby tego uniknąć należy jednocześnie stosować sterydy wziewne, które zapobiegają zjawisku down regulation).

ADRENOMIMETYK : efedryna, pseudoefedryna. Uwalnia NA (noradrenalinę); pobudza receptory a i B. Pobudza cun (centralny układ nerwowy); stosowana m.in.w leczeniu narkolepsji; obkurcza naczynia krwionośne (np. w lekach stosowanych w katarze, zapaleniu zatok).

Amfetamina, kokaina : zwiększają uwalnianie NA i D (dopaminy). Uzależniają. Dopamina jest neuroprzekaźnikiem w cun, w tzw. układzie nagrody warunkującym poczucie szczęścia. Amfetamina: amina sympatykomimetyczna pobudzająca pośrednio układ współczulny. Pobudza zwłaszcza korę mózgową, ośrodek oddechowy i naczynioruchowy, zmniejsza zmęczenie i odczuwanie głodu, poprawia nastrój, poprawia koncentrację. Objawy zatrucia: bóle i zawroty głowy, bezsenność, przyspieszenie mowy, rozszerzenie źrenic, drżenia mięśniowe, pobudzenie psychoruchowe, halucynacje, wymioty, biegunka, tachykardia, arytmia, bladość, potliwość. W silnym zatruciu utrata przytomności, drgawki, spadek ciśnienia i zgon (porażenie ośrodka oddechowego). Do kilku godzin od zatrucia należy wykonać płukanie żołądka lub sprowokować wymioty, potem podać węgiel aktywowany (lg/kg mc); można podać np. benzodiazepiny (np. diazepam Relanium) w celu zniesienia objawów z cun (centralny układ nerwowy).

Układ współczulny warunkuje pobudzenie cun i dobry nastrój.

Działania uboczne beta-blokerów przenikających do cun (propranolol) - depresja.

UKŁAD WSPÓŁCZULNY - AKTYWACJA, MOBILIZACJA, WYSIŁEK, EMOCJE, WYDATKOWANIE ENERGII.

Aminy katecholowe: adrenalina, noradrenalina, dopamina - produkowane w neuronach i

rdzeniu nadnerczy (D—>NA—>A). Epinefryna to odpowiednik adrenaliny produkowany

syntetycznie.



UKŁAD PRZYWSPÓŁCZULNY - SPOCZYNEK, REGENERACJA,

GROMADZENIE ENERGII.

Acetylocholina - produkowana w neuronach.



ADRENALINA (Epinefryna), NORADRENALINA (Norepinefryna, preparat Levonor):

złożone działanie:



  • Podnosi ciśnienie przez skurcz naczyń (rec. ) i stymulację serca (rec. 1)

  • Obniża ciśnienie przez odruch z baroreceptorów w zatoce szyjnej (wzrost ciśnienia —>
    odruch z baroreceptorów przez cun i nerw błędny —► rozkurcz naczyń i zwolnienie
    rytmu serca) oraz przez pobudzenie rec. 2 w naczyniach i rec. <2 presynaptycznych.

W sumie przyspieszają skurcze serca i zwiększają ich siłę oraz podnoszą ciśnienie. Dawki: w pompie: epinefryna l-2g/min podnosi ciśnienie, 4g/min przyspiesza rytm serca i zwiększa siłę skurczu, stosowana też w większych dawkach; norepinefryna 2-10g/min zwiększa ciśnienie, przyspiesza rytm i zwiększa siłę skurczów serca. Oba leki mogą pogarszać przepływ nerkowy oraz spowodować niedokrwienie tkanek i narządów. Ich okres półtrwania to ok. 1-2 min.

DOPAMINA (jej syntetyczna pochodna to DOBUTAMINA, która jednak nie pobudza

układu współczulnego ale stymuluje rec. l):

poprawiają kurczliwość serca bez nadmiernego przyspieszenia rytmu, poprawiają przepływ wieńcowy a dopamina nerkowy, zmniejszają opór obwodowy (naczyń tętniczych) - stosowane razem poprawiają wydolność serca przy utrzymaniu ciśnienia tętniczego i zapewniają dobry przepływ nerkowy co zapobiega niewydolności nerek. Stosowane gdy trzeba zwiększyć siłę skurczów serca bez przyspieszania rytmu i gwałtownego podnoszenia ciśnienia tętniczego (czyli przy ciśnieniu nie mniejszym niż 80-90mmHg). Dawki: w pompie: dobutamina 2-7g/kg/min i więcej aby trochę zwiększać ciśnienie tętnicze, dopamina 2-4g/kg/min zwiększa przepływ nerkowy (>5g/kg/min przyspiesza rytm serca i podnosi ciśnienie). Okres półtrwania tych leków jest b. krótki (ok. 2 min; max efekt po 10 min od podania iv.) więc dawkę zmienia się na bieżąco obserwując stan kliniczny chorego (tętno, ciśnienie...).

UKŁAD WSPOŁCZULNY RECEPTORY 

l - naczynia; mięśnie gładkie prostaty i szyi pęcherza moczowego - skurcz

2 - autoreceptor w błonie presynaptycznej (zakończenie nerwu pozazwojowego); jego

pobudzenie zmniejsza wydzielanie NA czyli w efekcie hamuje działanie układu

współczulnego

Selektywni agoniści rec. l —► skurcz naczyń

Substancje farmakologiczne: ksylometazolina (Xylogel), oksymetazolina (Nasivin, Afrin),

nafazolina (Oculosan), tetryzolina stosowane w kroplach obkurczających naczynia w błonie

śluzowej nosa oraz naczynia spojówek. Fenylefryna stosowana w tabletkach (leki podnoszące

ciśnienie oraz stosowane w katarze np. Coldrex).

Działania uboczne:  RR Ostrożnie w NT, chorobie wieńcowej, zwężeniu naczyń

obwodowych!.

Selektywni agoniści rec. 2 - klonidyna - zmniejsza wydzielanie NA z neuronów —>  HR

(heart ratę - rytm serca)  RR (ciśnienie tętnicze). Nie wolno nagle odstawiać (down

regulation rec. a2). Rzadko stosowana z powodu silnych działań ubocznych.

Antagoniści rec l : prazosyna, doksazosyna, terazosyna; stosowane w NT (nadciśnieniu tętniczym) i BPH (łagodnym rozroście prostaty) z utrudnionym oddawaniem moczu. Podajemy wieczorem, zaczynamy od małych dawek bo leki te mogą wywołać nagły  RR.

Antagoniści l, 2 - fentolamina ( (-)1; (-)2 -> NA —► (+) rec 1, 2) ostatecznie przeważa działanie rozkurczające naczynia (blok rec. 1) - lek stosowany dożylnie lub domięśniowo w celu obniżenia RR w guzie chromochłonnym rdzenia nadnerczy.


RECEPTORY 

3 - tkanka tłuszczowa

l - serce 2 - naczynia, oskrzela, macica

Serce l > 2 (HR)

2 - rozkurcz naczyń, rozszerzenie oskrzeli, rozkurcz macicy


1 i 2 agonista - izoprenalina, orcyprenalina; stosowane w ataku astmy i w reanimacji (RR)

Bl agonista - dobutamina stosowana w ostrej niewydolności serca; zwiększa siłę skurczu

serca i nieznacznie przyspiesza rytm serca, nie wpływa na RR.

2 agoniści - stosowane w astmie (najczęściej wziewnie poza Salbutamolem, który ma też

postać syropu i tabletek):

krótkodziałający (szybki początek działania i krótki czas działania, stosowane doraźnie w

napadzie duszności): salbutamol (Salbutamol, Ventolin), fenoterol (Berotec, Berodual),

długodziałający (różnie długi początek działania, stosowane regularnie 2 razy dziennie):

formoterol (Foradil, Zafiron, Oxis), salmeterol (Serevent);

- fenoterol (tabletki) w zagrażającym przedwczesnym porodzie.

DZIAŁANIE 2 agonistów: rozkurcz oskrzeli i macicy. Działania uboczne:  HR, arytmia, kołatanie serca, drżenie mięśniowe.

 antagoniści (beta-blokery):

Nieselektywni (l i 2 antagoniści) (propranolol). Kardioselektywni (l antagoniści)

(metoprolol, acebutolol, bisoprolol, atenolol).

Acebutolol - z aktywnością wewnętrzną.

Stosowane w NT, zaburzeniach rytmu serca, jaskrze, nadczynności tarczycy, chorobie

niedokrwiennej serca (chorobie wieńcowej); u każdego pacjenta po zawale serca.

DZIAŁANIE (blokowanie rec. l): zwolnienie HR, zmniejszenie kurczliwości serca,  RR.

Działania uboczne (blokowanie rec. 2) : skurcz oskrzeli, skurcz naczyń obwodowych

(niedokrwienie np. kończyn), skurcze macicy. Działania uboczne: rzadkoskurcz, zaburzenia

przewodzenia w sercu,  RR, skurcz oskrzeli, impotencja, pogorszenie nastroju.

Przeciwwskazania: bradykardia, blok przewodzenia w sercu, chromanie przestankowe, astma,

depresja.

Złożone blokery układu współczulnego - l, 1 antagoniści - Labetalol, Carvedilol (zastosowanie jak beta blokery ale mniej działań ubocznych).

Astma - generalnie beta-blokery przeciwwskazane, ewentualnie lepsze beta-blokery kardioselektywne.

Angina Prinzmetala (skurcz naczyń wieńcowych) - beta-blokery przeciwwskazane bo blokują rozkurczowe działanie rec. 2.

Pheochromocytoma (guz chromochłonny) - wyrzut adrenaliny z nadnerczy —> stymulacja rec  i . Beta-bloker nieskuteczny. Leczenie: fentolamina l 2 antagonista).

Blok przewodzenia w sercu - leczenie: atropina (0.5-1 mg jednorazowo do dawki łącznej 3mg), orcyprenalina, izoprenalina.





PODSTAWOWE OBJAWY POBUDZENIA UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO I PRZYWSPÓŁCZULNEGO

układ układ współczulny przywspółczulny

Serce Rytm Siła skurczu

przyspieszenie nasilenie

zwolnienie osłabienie

Naczynia

skurcz

rozkurcz

Oskrzela

rozkurcz

skurcz

Przewód pokarmowy perystaltyka

zwolnienie

przyspieszenie

Układ moczowy pęcherz

rozkurcz

skurcz

Gruczoły łzowe ślinowe

potowe


wydzielanie, zagęszczanie wydzielanie, zagęszczanie

wydzielanie wydzielanie, rozwodnienie wydzielanie, rozwodnienie

Oko źrenica

rozszerzenie

zwężenie




: farmakologia
farmakologia -> Inhibitory konwertazy angiotensyny Kiedy zostały wprowadzone do terapii?
farmakologia -> Niewydolnosc serca jest stanem, w którym nastepuje uposledzenie funkcji serca jako pompy, powodujace zmniejszenie przeplywu krwi w tkankach, nie pokrywajace ich potrzeb metabolicznych
farmakologia -> Angiotensynogen angiotensyna II
farmakologia -> Wymien leki przeciwpłytkowe wym nazwy heparyn drobnocz
farmakologia -> Leki moczopędne
farmakologia -> Heparyny Opracowane przez Iwonę Korzeniewską, X. 2002, aktualizowane w X. 2003 Kiedy zostały wprowadzone do terapii?
farmakologia -> Antagoniści receptorów at1 dla angiotensyny II kiedy zostały wprowadzone do terapii?
farmakologia -> Leki przeciwkrwotoczne
farmakologia -> Leki przeciwzakrzepowe
farmakologia -> Minimalny zakres materiału, którego znajomość jest wymagana do zaliczenia przedmiotu farmakologia I toksykologia




©absta.pl 2019
wyślij wiadomość

    Strona główna